苦参碱(Matrine)是从苦参(Sophoraflavescens)的根中提取的一种生物碱，它具有广谱的药理活性，如抗炎、抗癌、抗病毒、抗心律失常和镇痛等多种药效。作为潜在的抗癌药物，它能抑制多种肿瘤细胞的增殖。然而，苦参碱自身的活性较低和生物半衰期较短限制了它的临床应用。为了克服以上缺陷，常州大学药学院陈新教授题组对苦参碱的结构进行了系统的修饰与改造，得到了一系列开环的酰胺新类似物。体外细胞毒研究表明，新类似物B11在苯环的间位上具有一个Br取代基显示出较好的抗增殖活性。

此外，B11能诱导A细胞周期在G1期阻滞，并且呈剂量依赖性的诱导细胞凋亡。分子模拟发现，相较于先导物苦参碱和前体化合物，B11表现出较高的对接打分，这很可能是由于B11能和膜联蛋白A2结合位点处的氨基酸残基SER91形成氢键。

通过对该课题的研究，作者们发现了一个潜在的抗肿瘤先导化合物B11，正对其进行深入的体内外抗癌研究。该课题的研究也为苦参碱的抗肿瘤研究提供了新思路。

论文信息：

Synthesis,BiologicalEvaluation,andDockingStudyofRing-OpeningAmideAnalogsofMatrineasAntitumorAgents

MingchengQian,XinyuJiang,MingtingZhang,LijuanHu,HuiminLiu,ShuaiZhao,XiaoyingZhou,XinChen

该课题研究得到了常州大学基金(ZMF和CZP--01-09)的资助。

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DOI:10./cbdv.00979

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