剂型是适应于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。如片剂、注射剂、胶囊剂、乳剂、气雾剂等均是剂型的一种。故同一种剂型可以有不同的药物，如阿司匹林片、对乙酰氨基酚片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型；同一药物也可制成多种剂型，如吲哚美辛片剂、吲哚美辛栓剂等。制剂是各种剂型中的具体药品，如阿司匹林片、环丙沙星注射剂等。

药剂学的任务：药剂学的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。药剂学的具体任务可归纳如下：①药剂学基本理论的研究；②新剂型的研究与开发；③新技术的研究与开发；④新辅料的研究与开发；⑤中药新剂型的研究与开发；⑥生物技术药物制剂的研究与开发；⑦制剂新机械和新设备的研究与开发。

药物剂型的分类（1）按给药途径分为经胃肠道给药剂型，如散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等；非经胃肠道给药剂型，如注射剂、气雾剂、外用溶液剂、洗剂、贴剂、滴眼剂、滴鼻剂、栓剂等。这种分类方法将给药途径相同的剂型作为一类，与临床使用密切相关。（2）按分散系统分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型等。这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。（3）按制备方法分为浸出制剂、无菌制剂等。这种分类法不能包含全部剂型，故不常用。（4）按形态分为液体剂型，如溶液剂、注射剂等；气体剂型，如气雾剂、喷雾剂等；固体剂型，如散剂、丸剂、片剂、膜剂等；半固体剂型，如软膏剂、栓剂、糊剂等。形态相同的剂型，其制备工艺也比较相近。

不同剂型改变药物的作用性质：多数药物改变剂型后作用性质不变，但有些药物能改变作用性质，如硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5％注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、解痉作用。

良好的剂型可发挥出良好的药效，但不能决定药物的治疗作用。

药物剂型的四种分类方法分别是按给药途径分类、按制法分类、按分散系统分类、按形态分类。

按形态分类：药物剂型可分为液体剂型，如溶液剂、注射剂等；气体剂型，如气雾剂、喷雾剂等；固体剂型，如散剂、丸剂、片剂、颗粒剂、膜剂等；半固体剂型，如软膏剂、栓剂、糊剂等。

注射剂、气雾剂、舌下含片、透皮贴剂等均能避免肝脏首过效应、胃肠道pH及酶等对药物降解及药物对胃肠道的刺激，提高生物利用度。

在药剂学中使用辅料的目的：①有利于制剂形态的形成；②使制备过程顺利进行；③提高药物的稳定性；④调节有效成分的作用或改善生理要求。注意：辅料可以改变药物的作用性质，但是它不能算应用辅料的目的。

药物中的金属离子可能会影响药物的稳定性，加入金属络合物可提高药物稳定性。

混悬剂微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。另外，微粒的荷电使微粒间产生排斥作用，加之有水化膜的存在，阻止了微粒间的相互聚结，使混悬剂稳定。

根据Stokes定律V=2r2（ρ1－ρ2）g／9η判断减少粒径r、降低微粒与液体介质间的密度差（ρ1－ρ2）、增加介质黏度η都能使沉降速度V减少，增加混悬剂物理稳定性。乳化剂是乳剂的稳定剂，混悬剂不需加入乳化剂。

混悬剂中的微粒由于受重力作用，静置时会自然沉降，沉降速度服从Stokes定律为V=2r2(ρ1-ρ2)g／9η。式中，V为沉降速度，r为微粒半径，ρ1和ρ2分别为微粒和介质的密度，g为重力加速度，η为分散介质的黏度。由Stokes公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。

由stokes公式可知，混悬剂微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。

小于50nm的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢或通过淋巴传递进入骨髓组织。

药物制剂的设计目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。选择合适的辅料、制备工艺，筛选制剂的最佳处方和工艺条件，确定包装，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品。

设计注射剂型时，根据药物的性质与临床要求可选用溶液剂、混悬剂、乳剂等，并要求无菌、无热原，刺激性小等。需长期注射给药时，可采用缓释注射剂。对于在溶液中不稳定的药物，可考虑制成冻干制剂或无菌粉末，用时溶解。

药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。

口服给药经胃肠道吸收，进人肝脏，从而存在首过效应。

口服剂型设计时一般要求：①在胃肠道内吸收良好，良好的崩解、分散、溶出性能以及吸收是发挥疗效的重要保证；②避免胃肠道的刺激作用；③克服首过效应；④具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法；⑤适于特殊用药人群，如老人与儿童常有吞咽困难，应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型。

药物动力学与生物利用度：药物动力学与生物利用度研究是药物制剂评价的一个重要方面。一般单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制剂之间的生物等效性试验。在取得临床研究批文后，在18～24名健康志愿者中进行生物利用度的研究，求得各药动学参数，进行生物等效性比较。对于控缓释制剂，《中国药典》年版规定应在临床前动物体内与普通制剂单次和多次给药进行比较。

药物制剂的设计目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。

为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。

凡按医师处方专为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂。

医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。

增加药物溶解度的方法：（1）加入增溶剂；（2）使用助溶剂；（3）应用混合溶剂；（4）改变部分化学结构：①制成盐类；②在结构中引进与溶剂有较强亲和力的基团。

影响增溶的因素有：①增溶剂的种类：分子量不同而影响增溶效果，如对于强极性或非极性药物同系物的碳链愈长，非离子型增溶剂的HLB值愈大，其增溶效果也愈好，但对于极性低的药物，结果恰好相反；②药物的性质：增溶剂的种类和浓度一定时，同系物药物的分子量愈大，增溶量愈小；③加入顺序：用聚山梨酯80或聚氧乙烯脂肪酸酯等为增溶剂时，对维生素A棕榈酸酯进行增溶试验证明，如将增溶剂先溶于水再加入药物，则药物几乎不溶；如先将药物与增溶剂混合，然后再加水稀释则能很好溶解；④增溶剂的用量：温度一定时，加人足够量的增溶剂，可得到澄清溶液，稀释后仍然保持澄清。若配比不当则得不到澄清溶液，或在稀释时变为混浊。增溶剂的用量应通过实验确定。

搅拌速度快，扩散层薄，溶出速度快。

二甲亚砜(DMSO)溶于水、乙醇、丙酮、乙醚和氯仿，是极性强的惰性溶剂，人们称其为“万能溶剂”。可用作透皮促进剂、溶剂和防冻剂。高浓度可使皮肤有烧灼不适感，或瘙痒或出现红斑，偶可发生疤和皮炎。有时可致恶心、呕吐，高浓度大面积使用可引起溶血，因此目前仅供外用。

二甲基亚砜是极性溶剂，且本身毒性较大。

注意潜溶剂、助溶剂、增溶剂的区别。对不溶或难溶于水的药物，在水中加入一种或几种与水互溶的其他溶剂而组成混合溶剂时，其中各溶剂达到某一比例时，可使药物溶解度明显提高，药物的溶解度出现极大值，将这种混合溶剂称潜溶剂。常与水组成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。乙醇是半极性溶剂，助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，常用的助溶剂可分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，另一类为酰胺类化合物；增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。

碘在水中溶解度为1：，如加适量的碘化钾，可明显增加碘在水中溶解度，能配成含碘5%的水溶液。碘化钾为助溶剂，增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物KI3。

（1）极性溶剂：常用的有水（water）、甘油（glycerin）、二甲基亚砜（dimethylsulfoxide，DMSO）等。（2）半极性溶剂：乙醇（alcohol）、丙二醇（propyleneglycol）和聚乙二醇（polyethyleneglycol，PEG），液体制剂中常用聚乙二醇～，为无色澄明液体。（3）非极性溶剂：常用的有脂肪油（fattyoils）、液状石蜡（liquidparaffin）、醋酸乙酯等。

混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。

影响溶出速度的因素：(1)固体的表面积：同一重量的固体药物，其粒径越小，表面积越大；对同样大小的固体药物，孔隙率越高，表面积越大；对于颗粒状或粉末状的药物，如在溶出介质中结块，可加入润湿剂以改善固体粒子的分散度，增加溶出界面，这些都有利于提高溶出速度。(2)温度：温度升高，药物溶解度CS增大、扩散增强、黏度降低，溶出速度加快。(3)溶出介质的体积：溶出介质的体积小，溶液中药物浓度高，溶出速度慢；反之则溶出速度快。(4)扩散系数：药物在溶出介质中的扩散系数越大，溶出速度越快。在温度一定的条件下，扩散系数大小受溶出介质的黏度和药物分子大小的影响。(5)扩散层的厚度：扩散层的厚度愈大，溶出速度愈慢。扩散层的厚度与搅拌程度有关，搅拌速度快，扩散层薄，溶出速度快。

表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。

水是最常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要可制成注射用水、纯化水与制药用水来使用。

温度的影响：温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热△HS0，还是放热△HS0。当△HS0时，溶解度随温度升高而升高；如果△HS0时，溶解度随温度升高而降低。

HLB表示亲水亲油平衡值，GMP表示药品生产质量管理规范，MC表示甲基纤维素，CMS-Na表示羧甲基淀粉钠。

聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为浊点或昙点。

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值（HLB），非离子表面活性剂的HLB值范围为0～20，具有加和性。

不同HLB值表面活性剂的一般适用范围有：表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系，HLB值在3～6的表面活性剂，适合用做W／O型乳化剂；HLB值在8～18的表面活性剂，适合用做O／W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13～18，作为润湿剂的HLB值在7～9等。

阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。阴离子表面活性剂包括：①高级脂肪酸盐(肥皂类)；②硫酸化物，主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类；③磺酸化物，系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等。

Krafft点是离子型表面活性剂的一个特征值，题中只有C是阴离子型表面活性剂，其余的均为非离子型表面活性剂。

表面活性剂的增溶作用是因为形成了胶束；而表面活性剂的乳化作用是因为表面活性剂分子在界面作定向排列使界面表面张力下降，不一定非形成胶束；HLB值越小，亲油性越大；不是所有的表面活性剂均具有很大的毒性，比如说非离子表面活性剂毒性很小。

表面活性剂的毒性大小顺序为:阳离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂、两性离子型表面活性剂非离子型表面活性剂。

GCP表示药物临床试验管理规范；CMC表示临界胶束浓度；MCC表示微晶纤维素；CMC-Na表示羧甲基纤维素钠。

表面活性剂的乳化作用是因为表面活性剂分子在界面做定向排列使界面表面张力下降。

因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。大多数此类表面活性剂的浊点在70～℃，但很多聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点，如泊洛沙姆，泊洛沙姆等。Krafft点：是离子表面活性剂的特征值，Krafft点也是表面活性剂应用温度的下限，或者说，只有在温度高于Krafft点时表面活性剂才能更大程度地发挥作用。例如十二烷基硫酸钠和十二烷基磺酸钠的Krafft点分别约为8℃和70℃，显然，后者在室温的表面活性不够理想。

非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，在亲水基为聚氧乙烯基非离子表面活性剂中，以吐温类的溶血作用最小，其顺序为：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温类；吐温20吐温60吐温40吐温80。目前吐温类表面活性剂仍只用于某些肌内注射液中。

一般来讲，寒凉药分别具有清热泻火、凉血解毒、滋阴除蒸、泻热通便、清热利尿、清化热痰、清心开窍、凉肝息风等作用；而温热药则分别具有温里散寒、暖肝散结、补火助阳、温阳利水、温经通络、引火归原、回阳救逆等作用。

药物的四气又称四性，是指寒、热、温、凉四种不同的药性。

中药性能是指研究中药性能的理论，主要包括四气、五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等。

寒凉药分别具有清热泻火、凉血解毒、滋阴除蒸、泻热通便、清热利尿、清化热痰、清心开窍、凉肝息风等作用。

温热药多用治中寒腹痛、寒疝作痛、阳痿不举、宫冷不孕、阴寒水肿、风寒痹证、血寒经闭、虚阳上越、亡阳虚脱等一系列阴寒证。

淡能渗、能利，具有渗湿利尿的功效。

《内经》云：“辛以润之”，就是说辛味药还有润养的作用，如款冬花润肺止咳、菟丝子滋养补肾等。

辛：能散、能行，即具有发散、行气等功效。

苦：能泄、能燥，有泻和燥的功效。泄主要包括清热泻火（清泄）、泻下通便（通泄）、降泄肺气（降泄）。

辛、甘、淡属阳，酸、苦咸属阴。

一般固表止汗、敛肺止咳、涩肠止泻、固精缩尿、固崩止带的药物多具有酸味。

甘：“能补、能和、能缓”，即具有补益、和中、调和药性和缓急止痛的作用。

大青叶、玄参、紫草、青黛、白薇都具有咸味，均入血分，同具有清热凉血解毒之功。

系指列入国务院《医疗用毒性药品管理办法》的中药品种，即砒石、砒霜、水银、生马钱子、生川乌、生草乌、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蝥、青娘虫、红娘虫、生甘遂、生狼毒、生藤黄、生千金子、生天仙子、闹羊花、雪上一枝蒿、红升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、红粉、轻粉、雄黄。

肾阴不足，水不涵木，肝火上炎，目赤头晕，治疗时当选用黄柏、知母、枸杞、菊花、地黄等肝肾两经的药物来治疗，以益阴降火，滋水涵木。

心火亢盛心悸失眠，当用朱砂、丹参等归心经药以清心安神。

病变部位在下在里者宜沉降不宜升浮。

病变部位在上在表者宜升浮不宜沉降。

凡味属苦、酸、咸，性属寒、凉的药物，大都是沉降药，如大黄、芒硝、山楂等。其他的选项均是升浮性的药物。

大黄，属于沉降药，峻下热结，泻热通便，经酒炒后，大黄则可清上焦火热，可治目赤头痛，具有升浮之性。

一般来讲，沉降药物具有清热泻火、泻下通便、利水渗湿、重镇安神、平肝潜阳、息风止痉、降逆平喘、止呕、止呃、消积导滞、固表止汗、敛肺止咳、涩肠止泻、固崩止带、涩精止遗、收敛止血、收湿敛疮等作用。

旋覆花具有降气消痰、止呕止噫。药性沉降而不升浮，有“诸花皆升，旋覆独降”的说法。

《素问·至真要大论》“寒者热之，热者寒之”、《神农本草经·序例》“疗寒以热药，疗热以寒药”指出了如何掌握药物的四气理论以指导临床用药的原则。如遇到真寒假热则当用热药治疗，真热假寒证则当选用寒药以治之，不可真假混淆。

升降浮沉是药物对入体作用的不同趋向性。升，即上升提举，趋向于上；降，即下达降逆，趋向于下；浮，即向外发散，趋向于外；沉，向内收敛，趋向于内。升降浮沉也就是指药物对机体有向上、向下、向外、向内四种不同作用趋向。它是与疾病所表现的趋向性相对而言的。

药物具有不同味道，如酸、苦、甘、辛、成五种不同的味道，因此所具有的不同治疗作用指的就是五味。

一般来讲，栀子、大黄、杏仁、苍术、黄连等均为苦味药。

一般人参、饴糖、甘草等均具甘味。

相使：以一种药物为主，另一种药物为辅，两药合用，辅药可以提高主药的功效。如黄芪配茯苓治脾虚水肿，黄芪为补气利水的主药，茯苓通过利水健脾，能增强黄芪补气利水的功效。

人参恶莱菔子。人参与莱菔子同时服用，莱菔子能削弱人参的补气作用，即莱菔子破坏了人参的功效，这种配伍关系属于相恶。

相须是指两种功效类似的药物配合应用，可以增强原有药物的功效。相使是指以一种药物为主，另一种药物为辅，两药合用，辅药可以提高主药的功效。

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